Antibacterial and hemolytic activity of extracts and compounds obtained from epicarps and seeds of Garcinia madruno(Kunth) Hammel / Actividad antimicrobiana y hemolítica de extractos y compuestos obtenidos del epicarpio y las semillas de Garcinia madruno (Kunth) Hammel

This paper describes the evaluation of the antimicrobial and hemolytic activity of the hexane, dichloromethane, ethyl acetate and methanol extracts from seeds and epicarps of Garcinia madruno; as well garcinol, morelloflavone and volkensiflavone isolated from the same species. In the preliminary test of bacterial susceptibility, hexane extracts from seeds and epicarps and the three compounds tested only displayed inhibitory growth effect against Gram-positive bacteria. The minimum inhibitory concentrations of extract and compounds ranging from 86.6 to 1253.4 µg/mL. The hemolytic activity was assessed; however, except for the methanol extract from seeds, none of the samples studied induced hemolysis. Thus, our results suggest that extracts and compounds from G. madruno have the potential to be used in the control of pathologies associated to Gram-positive bacteria. This is the first report of the antimicrobial and hemolytic activity of extracts of different polarity obtained from seeds and epicarps of this edible species.

El presente artículo describe la evaluación de la actividad antimicrobiana y hemolítica de los extractos de hexano, diclorometano, acetato de etilo y metanol, obtenidos de la semilla y el epicarpio de Garcinia madruno; así como de garcinol, morelloflavona y volkensiflavona; aislados de la misma especie. En el ensayo de susceptibilidad bacteriana, tanto el extracto de hexano obtenido a partir de la semilla y el epicarpio, y los tres compuestos aislados, únicamente mostraron actividad inhibitoria del crecimiento contra bacterias Gram-positivas. La concentración mínima inhibitoria presentó valores entre 86.6 y 1253.4 µg/mL. También se estableció la actividad hemolítica; sin embargo, con excepción del extracto metanólico obtenido a partir de las semillas, ninguna de las muestras evaluadas indujo hemólisis. Por lo tanto, los resultados sugieren que los extractos y compuestos de G. madruno tienen el potencial de ser usados en el control de bacterias Gram-positivas asociadas a diversas patologías. Este es el primer reporte de actividad antimicrobiana y hemolítica de extractos de diferente polaridad obtenidos de las semillas y epicarpios de esta especie comestible.

Actividad antiplasmódica y hemolítica de extractos etanólicos y fracciones obtenidas de Cecropia membranacea Trécul. y Cecropia metensis Cuatrec. (sin. Cecropia peltata var. candida Velásquez) / Antiplasmodial and haemolytic activity of ethanolic extracts and fractions obtained from Cecropia membranacea Trécul. and Cecropia metensis Cuatrec. (syn. Cecropia peltata var. candida Velásquez)

Introducción: el estudio de las plantas medicinales ha permitido el desarrollo de productos fitoterapéuticos y fármacos para el tratamiento de diferentes enfermedades, entre estas la malaria. En Brasil las plantas usadas en la medicina tradicional por sus antecedentes como febrífugos o antimaláricos incluyen Cecropia hololeuca, Cecropia sp., Cecropia pachystachya y Cecropia glaziovii. Aún no ha sido comprobada la actividad antimalárica de Cecropia membranacea y Cecropia metensis, especies distribuidas en América Central y América del Sur, incluida Colombia. Objetivo: evaluar la actividad antiplasmódica frente a Plasmodium falciparum de extractos y fracciones de Cecropia membranacea y Cecropia metensis. Métodos: a partir de las hojas con peciolo de las dos especies se prepararon extractos etanólicos utilizando el método de percolación, se llevó a cabo el fraccionamiento del extracto etanólico, de cada especie, utilizando un sistema de partición con solventes de diferente polaridad (éter de petróleo, acetato de etilo, n-butanol y agua). Con los extractos y fracciones obtenidas se realizó un estudio fitoquímico preliminar. La actividad de extractos y fracciones se evaluó in vitro frente a Plasmodium falciparum FCB-2 y se estudió la actividad hemolítica. Resultados: las fracciones acetato de etilo de Cecropia membranacea (CI50 10,12 µg/mL) y Cecropia metensis (CI50 12,52 µg/mL) presentaron actividad antiplasmódica sin generar daño a la membrana de la célula hospedera (CH50> 1 000 µg/mL). La evaluación fitoquímica evidenció en estas fracciones una mezcla de compuestos tipo esteroide, terpénico y flavonoide. Conclusiones: las fracciones acetato de etilo de Cecropia membranacea y Cecropia metensis presentan actividad antiplasmódica promisoria, no asociada con propiedades líticas sobre las células eritrocitarias hospederas. Las dos especies son de interés para profundizar su estudio, en cuanto a la actividad antimalárica y composición fitoquímica(AU)

Introduction: the study of medicinal plants has led to the development of phytotherapeutic products and drugs for the treatment of various diseases, including malaria. Among the plants used in Brazilian traditional medicine for their febrifuge and antimalarial effects are Cecropia hololeuca, Cecropia sp., Cecropia pachystachya and Cecropia glaziovii. The antimalarial activity of Cecropia membranacea and Cecropia metensis has not been demonstrated. These two species may be found in Central and South America, including Colombia. Objective: evaluate the antiplasmodial activity of extracts and fractions of Cecropia membranacea and Cecropia metensis against Plasmodium falciparum. Methods: ethanolic extracts were obtained from petiolate leaves of the two species using the percolation method. The ethanolic extract of each species was then fractionated, using a partition system based on solvents of varying polarity (petroleum ether, ethyl acetate, n-butanol and water). The extracts and fractions obtained underwent preliminary phytochemical examination. Extracts and fractions were evaluated for their in vitro antiplasmodial activity against Plasmodium falciparum FCB-2, as well as for their haemolytic activity. Results: ethyl acetate fractions of Cecropia membranacea (IC50 10.12 µg/mL) and Cecropia metensis (IC50 12.52 µg/mL) showed antiplasmodial activity without damaging the host cell membrane (HC50 >1000 µg/mL). Phytochemical evaluation of these fractions revealed a mixture of steroid, terpene and flavonoid compounds. Conclusions: ethyl acetate fractions of Cecropia membranacea and Cecropia metensis showed promising antiplasmodial activity, not associated to lytic properties, over erythrocyte host cells. The two species are good ground for further study of their antimalarial activity and phytochemical composition(AU)

Exploración estructural de perfiles de actividad antibacteriana y hemolítica de análogos no naturales del péptido antimicrobiano Mastoparán MP-8 / Structural exploration of antibacterial activity and hemolytic profiles of non-natural analogs of the antimicrobial peptide mastoparan MP-8

En este trabajo se reporta el efecto, la modificación puntual y sistemática a nivel del enlace peptídico realizada al péptido Mastoparán MP-8, obteniéndose 27 pseudopéptidos en total. Los resultados permitieron determinar que los pseudopéptidos ψ-38617(INLKALAALAKd-[CH2NH]-RLL), ψ-38629(INLKAd-[CH2NH]-LAALAKRLL) y ψ-38630 (INLK-[CH2NH]-ALAALAKRLL) presentan mejor actividad que el péptido Mastoparán MP-8 frente a las bacterias Gram negativas y conservaron la actividad antibacteriana frente a las bacterias Gram positivas; además, la modificación realizada produjo tres moléculas que abolieron totalmente la actividad hemolítica propia del péptido nativo. Todas las modificaciones realizadas a esta secuencia provocaron un aumento en la estabilidad de las moléculas frente al ataque enzimático.

In this work the relevance of a systematic replacement of peptide-bonds on the Mastoparan MP-8 antimicrobial peptide to afford 27 new pseudopeptide analogues is reported. Results allowed to determine that pseudopeptides ψ-38617 (INLKALAALAKd-[CH2NH]-RLL), ψ-38629(INLKAd-[CH2NH]-LAALAKRLL) and ψ-38630 (INLK-[CH2NH]-ALAALAKRLL), showed an enhanced anti gam-negative bacterial properties, regarding the native Mastoparan MP-8 peptide, but maintaining a comparable activity against gram-positive bacteria. In addition, specific performed modifications on MP-8 sequence led three new molecules that completely abolished the hemolytic activity of the parent MP-8 peptide. All obtained molecules possess a high stability profile when tested against a severe proteolytic attack.

Isolation and characterization of infectious Vibrio sinaloensis strainsfrom the Pacific shrimp Litopenaeus vannamei (Decapoda: Penaeidae)

Infectious diseases especially those caused by bacterial and viral pathogens are serious loss factors in shrimp farming. In this study, bacteria were isolated from the gut and hepatopancreas of stressed shrimps obtained from a commercial farm. The isolates were screened on Thiosulfate citrate bile salt sucrose (TCBS) agar plates for the selection of Vibrio species. Presumptive vibrios were characterized through tests for hemolytic and enzymatic activity, hydrophobicity, growth and molecular identification. Three experimental infections were conducted in order to confirm the pathogenicity of selected bacterial strains VHPC18, VHPC23, VHPC24 and VIC30. In the third experimental challenge the LD50 was obtained, it lasted 10 days with 10 shrimp, weighing 6.9±1.1g, per tank. The treatments in triplicate were: (1) saline solution (control group); (2) 2×10(5)CFU/shrimp; (3) 4×10(5)CFU/shrimp; (4) 2×10(6)CFU/shrimp; (5) 4×10(6)CFU/shrimp, and (6) 8×10(6)CFU/shrimp. In all challenges, water parameters measured during the experimental period remained within optimum ranges. Pathogenicity tests confirmed that the mixture of four vibrio isolates, identified as Vibrio sinaloensis, was virulent for L. vannamei. The LD50 value was 1.178×10(5)CFU/g body weight. V. sinaloensis may act as opportunistic pathogens for cultured L. vannamei. Rev. Biol. Trop. 60 (2): 567-576. Epub 2012 June 01.

Las enfermedades de etiología infecciosa, especialmente las causadas por patógenos bacterianos y virales ocasionan graves pérdidas en el cultivo de camarón blanco Litopenaeus vannamei. En este estudio se caracterizo: la actividad enzimática y hemolítica; hidrofobicidad; crecimiento e identificación molecular de vibrios aislados del intestino y hepatopancreas de camarones estresados, obtenidos de una granja comercial, en medio Agar Tiosulfato Citrato Bilis Sacarosa. Además, se realizaron tres infecciones experimentales para confirmar la patogenicidad de las cepas bacterianas seleccionadas VHPC18, VHPC23, VHPC24 y VIC30. En la tercera infección experimental se obtuvo la LD50, el reto duro 10 días, con 10 camarones por tanque con un peso de 6.9±1.1g. Los tratamientos se realizaron por triplicado: (1) solución salina (grupo control); (2) 2×10(5)UFC/camarón; (3) 4×10(5)UFC/camarón; (4) 2×10(6)UFC/camarón; (5) 4×10(6)UFC/camarón y (6) 8×10(6)UFC/camarón. En todos los retos, los parámetros del agua permanecieron dentro de los intervalos óptimos. Las pruebas de patogenicidad confirmaron que la mezcla de cuatro aislados de Vibrio, identificados como Vibrio sinaloensis, fue virulenta para L. vannamei. El valor de la LD50 fue de 1.178×10(5)UFC/g de peso corporal. Los resultados permiten establecer que las cepas de V. sinaloensis pueden actuar como patógenos oportunistas en L. vannamei cultivado.